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在目标位置(例如肿瘤)处从无害成分组装药物

2019-01-17

棋牌游戏app下载不干扰细胞过程的化学反应对于研究天然环境中的生物功能是重要的。被称为“点击”化学的方法使得即使在复杂的环境中也可以进行易于进行的选择性和高度特异性的反应。在这种方法中,分子被“点击”在一起(类似于将拼图拼凑在一起)。这种反应的一个例子是叠氮化物 - 手机棋牌游戏APP炔烃环加成反应(由Meldal和Sharpless报道),其中叠氮基(-N 3))与炔基(-C≡C-)特异性反应形成三唑,三元环,具有三个氮和两个碳原子通过双键连接。该反应通常用于连接生物分子,尽管它以前不适合用于生命系统,因为作为催化剂所需的铜离子是有毒的。

一种新的无毒催化剂现在使这种反应可手机棋牌游戏APP 用于新的应用领域。它由爱丁堡大学(化学和英国女王医学研究所)和马来西亚Kebansaan大学的团队开发,由聚合物树脂中的铜纳米粒子组成。该团队成功测试了从细胞到斑马鱼等生物系统中的新催化剂。第一个测试使用的染料仅在两个组分通过“点击反应”连接时才发出荧光。为了证明催化剂的生物相容性,研棋牌游戏app下载究人员将一种铜 - 树脂球体植入斑马鱼胚胎的卵黄囊中,随后通常发育到幼虫阶段。在将染料前体加入水中后,幼虫开始发荧光,证明催化剂作为植入物也是有效的。

为了进行更多测试,研究人员将抗肿瘤药物Combretastatin A-4(CA-4)分成两半,其中一个配有叠氮基,另一个配棋牌游戏app下载有炔烃。通过使用新催化剂,可手机棋牌游戏APP以通过所得的三唑环连接两半。虽然两种片都是无毒的,但CA-4三唑产物阻止了培养的肿瘤细胞的细胞生长并引发了程序性细胞死亡。

有可能将铜 - 树脂球体植入肿瘤附近,然后使用它们从位置上的无活性前体产生活性药物。这将限制对肿瘤本身的细胞毒性作用。